Бусерелин-депо

Описание

Активное вещество: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.

Восстановленная суспензия:взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 мин. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить через иглу №0804.

Состав

В 1 фл. лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия входит бусерелина ацетат 3,93 (в пересчете на бусерелин — 3,75 мг)

Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер — 200 мг; маннитол — 85 мг; кармеллоза натрия — 30 мг; полисорбат 80 — 2 мг

Растворитель: маннит, раствор 0,8% (в 1 мл: d-маннитол — 16,0 мг; вода для инъекций — до 2,0 мл).

Форма выпуска

По 320,93 мг лиофилизата, содержащего 3,75 мг бусерелина, во флаконах темного стекла, вместимостью 10 мл. Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми. По 2 мл растворителя в ампулах нейтрального стекла, имеющих кольцо натяжения или точку разлома.

В контурную ячейковую упаковку помещают 1 фл. с препаратом; 1 амп. с растворителем; 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл; 1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм × 40 мм, с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцем; 1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм × 50 мм, с павильоном розового цвета; 2 спиртовых тампона.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

ССинтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакотерапевтическое действие

Биодоступность высокая. C_max в плазме достигается примерно через 2–3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом в течение не менее 4 нед.

Показания к применению Бусерелин-депо

— гормонозависимый рак предстательной железы;

— рак молочной железы;

— эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

— миома матки;

— гиперпластические процессы эндометрия;

— лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— беременность;

— период лактации..

Применение при беременности и лактации

Противопоказано при беременности.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы:  частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей с риском развития остеопороза.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек..

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2–3 нед после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны приливы, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Одновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

Препарат вводится только в/м.

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы — 3,75 мг в/м каждые 4 нед длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4–6 мес.

При лечении миомы матки — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией — 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО — 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12–15 дней после инъекции препарата Бусерелин-депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводится только в/м.

Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.

Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с препаратом Бусерелин-депо необходимо держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, необходимо добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1,2×50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно 3–5 мин). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и на дне флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того, как медработник убедился в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30–60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию препарата Бусерелин-депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию в/м медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин-депо не сообщалось.

Особые указания

Меры предосторожности при применении

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

Условия хранения Бусерелин-депо

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения — 3 года. Растворитель — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.