Время работы:

С 9:00 До 21:00

+8 (812) 575-57-00

+8 (812) 575-51-61

Заказать звонок
Каталог товаров

Ондансетрон раствор 2мг/мл ампулы 4мл № 5

Артикул: -
(0)
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл в ампулах по 4 мл, 5 шт.
Не указана цена за 1 шт
Нет в наличии
Способы оплаты

Описание 

Бесцветный или почти бесцветный, прозрачный или с легкой опалесценцией.

Состав

В 1 ампуле содержится:

Активное вещество: ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 8 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия хлорид, вода д/и..

Форма выпуска

2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противорвотное средство.

Фармакодинамика

Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Фармакокинетика

Биодоступность и абсорбция.

Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при в/м и в/в введении.

После перорального приема ондансетрон полностью всасывается в ЖКТ и подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, Cmax в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. При применении ондансетрона перорально в дозах >8 мг содержание его в крови увеличивается непропорционально, что при назначении высоких доз может уменьшать метаболизм при первом прохождении через печень. Средняя биодоступность у здоровых добровольцев мужского пола после приема одной таблетки 8 мг составляла примерно 55–60%. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном применении с пищей, но не изменяется при приеме с антацидами.

После ректального введения ондансетрона его концентрация в плазме крови начинает определяться через 15–60 мин и повышается линейно до достижения пика 20–30 нг/мл, как правило, через 6 ч после начала применения. Далее концентрация ондансетрона в плазме крови снижается, и снижение происходит медленнее, чем при пероральном пути введения, вследствие длительного всасывания.

Распределение

Ондансетрон обладает умеренной способностью связываться с белками плазмы (70–76%). Распределение ондансетрона сходно при пероральном приеме, в/м и в/ввведении у взрослых, Vss составляет около 140 л.

Метаболизм

Ондансетрон метаболизируется главным образом в печени при участии различных ферментных систем. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин/дебризохинового типа) не оказывает влияние на фармакокинетику ондансетрона.

Выведение

Ондансетрон выводится из системного кровотока в основном посредством метаболизма в печени. Менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде через почки. T1/2 ондансетрона при пероральном приеме, в/м и в/в введении составляет около 3 ч. У пожилых больных T1/2 может достигать 5 ч, при патологии печени и почек — 15–32 ч.

При ректальном введении T1/2 определяется степенью всасывания, а не системным клиренсом и составляет примерно 6 ч.

Особые группы пациентов

Пол. Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются бóльшая скорость, степень абсорбции и меньший системный клиренс и Vd (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

Дети и подростки (от 1 мес до 18 лет). У детей в возрасте 1–4 мес (N=19), перенесших хирургическое вмешательство, клиренс был приблизительно на 30% меньше, чем у пациентов в возрасте 5–24 мес (N=22), но сопоставим с данным показателем у пациентов в возрасте 3–12 лет (с коррекцией показателей в зависимости от массы тела).

T1/2 у пациентов в возрасте 1–4 мес в среднем составлял 6,7 ч; в возрастных группах 5–24 мес и 3–12 лет — 2,9 ч. У пациентов в возрасте 1–4 мес коррекция дозы не требуется, поскольку у данной категории пациентов применяется однократное в/в введение ондансетрона для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Различия фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким процентным содержанием жидкости в организме у новорожденных и грудных детей и более высоким Vdтаких водорастворимых ЛС, как ондансетрон, у пациентов в возрасте 1–4 мес.

Моделирование схемы приема ондансетрона для детей в возрасте 6 мес проводили из расчета средней массы тела, равной 7,7 кг (диапазон 5,4–10,7 кг), и дозы ондансетрона в/в0,15 мг/кг каждые 4 ч в 1-й день с последующим назначением ондансетрона по 2 мг в форме сиропа каждые 12 ч во 2-й день. Результаты моделирования схемы сравнивались у пациентов в возрасте 18 мес, 12 лет и 30 лет, у которых использовалась та же схема дозирования, за исключением 2-го дня, когда ондансетрон назначался в таблетках по 4 или 8 мг каждые 12 ч. Данные модели продемонстрировали, что воздействие ондансетрона на AUC при повторном пероральном приеме является схожим у пациентов разных возрастных групп. Результаты моделирования соответствуют рекомендациям по проведению цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у детей с массой тела <10 кг. Более того, обычно у детей с массой тела <10 кг, получающих цитостатическую химиотерапию и лучевую терапию, площадь поверхности тела составляет <0,6 м2. Таким образом, схемы дозирования, рассчитанные по этим показателям, у таких пациентов совпадают.

У детей в возрасте 3–12 лет (N=21), подвергавшихся плановым хирургическим вмешательствам под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и Vd ондансетрона были снижены в сравнении со значениями у взрослых. Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте 12 лет их значения приближались к значениям у взрослых. При коррекции значений клиренса и Vd в зависимости от массы тела эти параметры были близки в различных возрастных группах. Расчет дозы с учетом массы тела компенсирует эти изменения и системную экспозицию ондансетрона у детей.

Популяционный фармакокинетический анализ у 428 пациентов (со злокачественными заболеваниями, пациентов хирургического профиля и здоровых добровольцев) в возрасте от 1 года до 44 лет, которым назначали ондансетрон, показал, что системная экспозиция ондансетрона (AUC) после приема внутрь и в/в введения детям и подросткам была сравнима с таковой у взрослых (за исключением грудных детей в возрасте 1–4 мес). Vd зависел от возраста и был ниже у взрослых по сравнению со значениями у детей.

Пожилой возраст. Исследования с участием здоровых пожилых добровольцев продемонстрировали небольшое, ассоциированное с возрастом, увеличение биодоступности и T1/2 ондансетрона.

Основываясь на полученных данных о концентрации ондансетрона в плазме крови, а также результатах моделирования зависимости клинического ответа от экспозиции, предполагается более выраженное влияние на интервал QTcF у пациентов в возрасте ≥75 лет, чем у пациентов более молодого возраста.

Поскольку выведение ондансетрона при ректальном применении не определяется системным клиренсом, предполагается, что T1/2 у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у здоровых добровольцев.

Нарушение функции почек. У пациентов со средней степенью почечной недостаточности (Clкреатинина 15–60 мл/мин) системный клиренс и Vd снижаются после в/в введения ондансетрона, что приводит к небольшому клинически незначительному увеличению T1/2 (5,4 ч). Исследования у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности, которые нуждаются в регулярном гемодиализе (исследования проводились между сеансами диализа) не показали изменения фармакокинетики ондансетрона после его в/в введения. Изменение дозы или режима дозирования ондансетрона у данной категории больных не требуется. С учетом высокого терапевтического индекса фармакокинетические изменения не являются клинически значимыми.

Поскольку выведение ондансетрона при применении в виде ректальных суппозиториев не определяется системным клиренсом, предполагается, что T1/2 у пациентов с нарушением функции почек сходен с таковым у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением T1/2 до 15–32 ч, происходит снижение пресистемного метаболизма, биодоступность при приеме внутрь достигает 100%.

Фармакокинетика ондансетрона при применении в виде ректальных суппозиториев у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.

Показания препарата Ондансетрон

Для в/в и в/м введения и приема внутрь:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, у взрослых; 

— профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, у детей; 

— профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых и детей.

Исследования по пероральному применению ондансетрона с целью профилактики или лечения послеоперационный тошноты и рвоты у детей не проводились. Для этих целей рекомендуется применение ондансетрона для в/в и в/м введения.

Противопоказания

Для в/в и в/м введения:

— Повышенная чувствительность;

— комбинированное применение с апоморфином;

— врожденный синдром удлинения QT;

— возраст до 6 мес (профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, у детей);

— возраст до 1 мес (профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых и детей); 

— беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Противопоказан к применению при беременности (таблетки — в I триместре беременности).

При необходимости применения ондансетрона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз (судорога взора) и дискинезия) при отсутствии стойких клинических последствий; редко — головокружение, преимущественно во время быстрого в/в введения.

Со стороны органа зрения: редко — преходящие расстройства зрения (например затуманенное зрение), главным образом во время в/в введения; очень редко — транзиторная слепота, главным образом во время в/в введения. Большинство случаев слепоты благополучно разрешились в течение 20 мин. Большинство пациентов получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях транзиторная слепота была кортикального генеза.

Со стороны ССС: часто — чувство жара или приливы; нечасто — аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижение АД; редко — удлинение интервала QT (включая двунаправленную желудочковую тахикардию).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — икота.

Со стороны ЖКТ: часто — запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — бессимптомное повышение уровня печеночных ферментов AЛT, ACT (в основном наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.

Общие и местные реакции: часто — местные реакции (жжение в месте инъекции; ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория).

Дополнительно: частота не установлена — сухость во рту, диарея, гипокалиемия (связь с приемом ондансетрона однозначно не установлена)

Взаимодействие

Требуется осторожность при совместном применении ондансетрона с индукторами ферментов CYP2D6 и CYP3A — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид; ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Следует соблюдать осторожность при применении ондансетрона с ЛС, удлиняющими интервал QT и/или вызывающими нарушения водно-электролитного баланса или снижение ЧСС.

Апоморфин. На основе полученных данных о глубокой гипотензии и потере сознания во время применения ондансетрона с апоморфина гидрохлоридом, одновременное применение ондансетрона с апоморфином противопоказано.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У больных, получающих сильные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), повышается клиренс ондансетрона и снижается концентрация ондансетрона в крови.

Трамадол. Имеются данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических ЛС, включая СИОЗС и СИОЗСН, возрастает риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения).

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом и пропофолом.

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Препарат вводится в/в или в/м.

Передозировка

Для в/в и в/м введения

Симптомы: усиление дозозависимых побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.

С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, т.к. его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения 

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года.

Похожие товары
Артикул: -
Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг, 7 фл.
Не указана цена за 1 шт
Нет в наличии
Артикул: -
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 84 шт.
Не указана цена за 1 шт
Нет в наличии
Артикул: -
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, 1 шт.
Не указана цена за 1 шт
Нет в наличии
Артикул: -
Спрей назальный дозированный 0,15 мг/доза, флакон 17,5 мл
Не указана цена за 1 шт
Нет в наличии