Аксамон р-р для в/м.и п/кож вв ампулы 15 мг/мл 1 мл № 10

Описание

Раствор в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

Состав

В 1 мл раствора содержится

Активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на безводный) 15 мг

Вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3; вода для инъекций — до 1 мл

Форма выпуска

1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) - пачки картонные.

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — стимулирующее нервно-мышечную передачу, нейрометаболическое, антихолинэстеразное.

Фармакодинамика

Обратимый ингибитор холинэстеразы, непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Аксамон® обладает следующими фармакологическими эффектами:

- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;

- улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.;

- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;

- улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.

Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия. Не влияет на эндокринную систему

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При п/к и в/м введении быстро всасывается. C_max в крови достигается через 25-30 мин после введения.

Связывание с белками плазмы крови - 40-50%. Препарат быстро поступает в ткани.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ). T_1/2 препарата Аксамон® при парентеральном введении составляет 2-3 ч. После парентерального введения 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде

Ипидакрин быстро проникает из крови в ткани, так что после достижения равновесного состояния в сыворотке крови остается около 2% принятой дозы препарата. Связывание с белками плазмы составляет 40-55%. 

Показания к применению

— заболевания периферической нервной системы (невриты, полиневриты, полиневропатии, полирадикулопатии);

— бульбарные параличи и парезы;

— восстановительный период при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;

— миастения и миастенические синдромы;

— в составе комплексной терапии демиелинизирующих заболеваний;

— болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа;

— слабость родовой деятельности;

— атония кишечника.

Противопоказания

— эпилепсия;

— экстрапирамидные расстройства с гиперкинезами;

— стенокардия;

— выраженная брадикардия;

— бронхиальная астма;

— склонность к вестибулярным расстройствам;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому ипидакрин противопоказан при беременности.

Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют

Побочные действия

Со стороны психики: нечастые - сонливость.

Со стороны нервной системы: нечастые - головокружение, головная боль, судороги; неустановленной частоты - тремор.

Со стороны органа зрения: неустановленной частоты - миоз.

Со стороны сердца: частые - сердцебиение, брадикардия; неустановленной частоты - боль за грудиной.

Со стороны дыхательной системы: нечастые - усиленное выделение секрета бронхов.

Со стороны ЖКТ: частые - слюнотечение, тошнота; нечастые - рвота; редкие - диарея, боль в эпигастрии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленной частоты - желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - зуд, сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые - усиленное потоотделение; нечастые - общая слабость; неустановленной частоты - гипотермия.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Аксамон® усиливает седативный эффект в комбинации с препаратами, угнетающими ЦНС.

Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон® одновременно с другими холинергическими средствами.

Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом Аксамон® применялись бета-адреноблокаторы.

Ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.

Аксамон® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Этанол усиливает побочные эффекты препарата.

Способ применения и дозы

Препарат вводят п/к или в/м. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы

Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.

Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15-30 мг 1-3 раза/сут с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Заболевания ЦНС:

Бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму;

Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс до 15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму.

Лечение и профилактика атонии кишечника: начальная доза - 10-15 мг 1-2 раза/сут в течение 1-2 недель..

Передозировка

Лечение: отмена препарата, применение м-холиноблокаторов (атропина сульфат, циклодол).

Особые указания

С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Необходимо также учитывать возможное повышение тонуса матки.

Препарат хорошо переносится, побочные эффекты возникают редко (в 6.5% случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов).

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года.