Ламиктал таблетки 100 мг № 30

Описание

Светлые желтовато-коричневые таблетки, квадратные, с закругленными углами, на одной стороне выдавлена надпись «GSEC7» и «100» на другой

Состав

В состав 1 таблетки входит: 

Активное вещество: ламотриджин - 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция карбонат; гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; алюминия-магния силикат; натрия крахмала гликолат тип А; повидон К30; сахарин натрия; черносмородиновый ароматизатор 500.009/AP 0551; магния стеарат

Форма выпуска

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противосудорожное.

Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, стабилизирует мембраны нейронов и ингибирует высвобождение глутаминовой кислоты, играющей ключевую роль в возникновении эпилептических припадков.

Фармакотерапевтическое действие

Фармакокинетика

Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника. Cmax в плазме достигается приблизительно через 2,5 ч после приема препарата внутрь. Tmax слегка увеличивается после приема пищи, но уровень абсорбции остается неизменным.

Фармакокинетика имеет линейный характер при приеме в дозе до 450 мг.

Степень связывания ламотриджина с белками плазмы — около 55%. Объем распределения — 0,92–1,22 л/кг.

В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент глюкуронилтрансфераза. Ламотриджин не влияет на фармакокинетику других противоэпилептических препаратов.

У взрослых Cl ламотриджина составляет в среднем 39±14 мл/мин.

Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся с мочой. Менее 10% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, около 2% — с фекалиями. Клиренс и T1/2 не зависят от дозы.

Cl ламотриджина, рассчитанный по массе тела, выше у детей, чем у взрослых; он наиболее высок у детей до 5 лет. У детей T1/2 ламотриджина обычно короче, чем у взрослых.

Имеющиеся данные указывают на отсутствие значимых различий в клиренсе креатинина у больных пожилого возраста, в сравнении с молодыми пациентами.

Средние значения Cl ламотриджина для пациентов с хронической почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе составляют 0,42 мл/мин/кг (хроническая почечная недостаточность), 0,33 мл/мин/кг (между сеансами гемодиализа) и 1,57 мл/мин/кг (во время гемодиализа). Средний T1/2 составляет соответственно 42,9; 57,4 и 13 ч. В течение 4-часового сеанса гемодиализа из организма выводится около 20% ламотриджина. Таким образом, при нарушении функции почек начальная доза ламотриджина вычисляется в соответствии со стандартной схемой назначения противоэпилептического препарата; для пациентов со значительным снижением функции почек рекомендуется снижение поддерживающей дозы.

Средние показатели Cl ламотриджина у пациентов с нарушением функции печени легкой, средней и тяжелой степени (стадии А, B и C по Чайлд-Пью) составляют 0,31; 0,24 и 0,1 мл/мин/кг соответственно. Начальная, возрастающая и поддерживающая дозы должны быть уменьшены приблизительно на 50% у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (стадия В) и на 75% — с тяжелой (стадия С). Начальная и возрастающая дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Показания к применению

Парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические и связанные с синдромом Леннокса-Гасто (у взрослых и детей), биполярные нарушения у взрослых старше 18 лет с преимущественно депрессивными фазами.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

С осторожностью

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.

Применение при беременности и лактации

Поскольку ламотриджин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы,

существует, по крайней мере, теоретический риск развития врожденных дефектов у плода при приеме препарата во время беременности.

Для того чтобы оценить безопасность ламотриджина при беременности, данных недостаточно.

В настоящее время информация о применении ламотриджина при лактации неполная.

Ламотриджин определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 40–60% от его концентрации в плазме. У некоторых детей, находящихся на грудном вскармливании, концентрация ламотриджина в плазме достигает терапевтической.

Побочные действия

Для градации побочных эффектов использовалась классификация ВОЗ:

часто (>1 случая на 100 назначений), иногда (<1 случая на 100 назначений) и редко (<1 случая на 1000 назначений).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожная сыпь, в основном пятнисто-папулезного характера; редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).

Кожная сыпь обычно появляется в течение первых 8 нед с момента начала применения ламотриджина и проходит при его отмене.

В редких случаях могут развиваться тяжелые кожные реакции, которые в большинстве случаев проходят после отмены препарата (у некоторых пациентов могут оставаться рубцы), а также такие потенциально угрожающие жизни состояния, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайела.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: редко — нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Гематологические нарушения могут быть как связаны, так и не связаны с синдромом гиперчувствительности и синдромом ДВС.

Со стороны иммунной системы: редко — синдром гиперчувствительности с такими проявлениями, как лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, поражение печени, синдром ДВС, полиорганная недостаточность.

Ранние признаки гиперчувствительности (например лихорадка и лимфаденопатия) могут появиться даже при отсутствии кожной сыпи. В подобном случае пациента следует немедленно осмотреть и отменить прием ламотриджина, если нет другой очевидной причины появления таких симптомов.

Кожные высыпания являются частью синдрома гиперчувствительности, степень тяжести которого может быть различной, в редких случаях вплоть до развития полиорганной недостаточности и синдрома ДВС.

Со стороны ЦНС: часто — раздражительность, тревожность, головная боль, утомляемость, сонливость, бессонница, головокружение, нарушение равновесия, тремор, нистагм, атаксия.

Иногда — агрессивность.

Редко — тики, галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение, нарушение равновесия, двигательные расстройства, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз, учащение судорожных припадков.

Со стороны зрения: часто — диплопия, нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — нарушения функции ЖКТ, в т.ч. тошнота, рвота и диарея; редко — повышение показателей печеночных проб, нарушение функции печени, печеночная недостаточность.

Со стороны скелетно-мышечной системы: часто — артралгия, боли в пояснице; редко — волчаночно-подобный синдром.

Прочие: резкая отмена Ламиктала, как и других противоэпилептических препаратов, может спровоцировать учащение припадков, связанное с развитием синдрома отмены.

Установлено, что при недостаточной эффективности препарата, в т.ч. при эпилептическом статусе, может отмечаться рабдомиолиз, полиорганная дисфункция, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови — иногда с летальным исходом.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), парацетамол ускоряют метаболизм ламотриджина и укорачивают его T1/2 в 2 раза.

Поскольку вальпроат конкурентно метаболизируется печеночными ферментами, он вызывает замедление метаболизма ламотриджина и увеличивает его T1/2 до 70 ч у взрослых и до 45–55 ч у детей.

При присоединении к терапии карбамазепином ламотриджина возможны головокружение, атаксия, диплопия, нечеткость зрения и тошнота, исчезающие при снижении дозы карбамазепина.

При присоединении к терапии безводным глюконатом лития в дозе 2 г 2 раза в сутки в течение 6 дней ламотриджина в дозе 100 мг/сут, фармакокинетика лития не нарушается.

Повторный прием бупропиона не оказывает значительного влияния на фармакокинетику ламотриджина после приема одной дозы за исключением небольшого увеличения показателя AUC для ламотриджина глюкуронида.

Способ применения и дозы

Внутрь. Эпилепсия: взрослым и детям старше 12 лет, не получавшим натрия вальпроат, начальная доза 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, в дальнейшем 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, затем дозу увеличивают на 50–100 мг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза — 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема (некоторым пациентам требуется доза 500 мг/сут).

Пациентам, получающим натрия вальпроат, начальная доза — 25 мг через день в течение 2 нед, затем — 25 мг ежедневно в течение следующих 2 нед, после этого дозу увеличивают максимально на 25–50 мг/сут каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза — 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема.

Пациентам, принимающим противоэпилептические средства, индуцирующие печеночные ферменты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением натрия вальпроата), начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, в дальнейшем — 100 мг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают максимально на 100 мг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта — 200–400 мг/сут в 2 приема. Некоторым пациентам может понадобиться доза 700 мг/сут для достижения желаемого эффекта.

Детям от 2 до 12 лет, получающим натрия вальпроат в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них, начальная доза — 0,15 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед; затем — 0,3 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза — 1–5 мг/кг/сут в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Для пациентов, принимающих противоэпилептические средства, индуцирующие печеночные ферменты, в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением натрия вальпроата), начальная доза — 0,6 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед, в дальнейшем — 1,2 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают максимально на 1,2 мг/кг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта — 5–15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза — 400 мг. Для достижения оптимального эффекта у детей необходимо систематически следить за массой тела, чтобы корректировать дозы в соответствии с изменениями массы тела ребенка.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, сонливость, рвота, нистагм, атаксия, нарушение сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, дезинтоксикационная терапия.

Особые указания

Имеются данные о развитии кожных высыпаний, которые обычно отмечались в течение первых 8 нед после начала лечения ламотриджином. В большинстве случаев кожные высыпания были выражены незначительно и проходили самостоятельно, но вместе с тем иногда отмечались серьезные случаи, требующие госпитализации пациента и отмены Ламиктала (например синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Сыпь (легкие формы) является обычно проявлением синдрома гиперчувствительности и является дозонезависимым эффектом, в то время как синдром Лайела и Стивенса-Джонсона — всегда дозозависимы.

Из-за риска развития сыпи превышать начальную дозу и нарушать схему увеличения доз нельзя.

Ламиктал является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, и поэтому он может влиять на метаболизм фолатов при длительной терапии. Однако даже при длительном применении ламотриджин не вызывал серьезных изменений содержания гемоглобина, среднего объема форменных элементов в крови, концентрации фолатов в сыворотке (при приеме длительностью до 1 года) или эритроцитах (при приеме длительностью до 5 лет).

При конечной стадии почечной недостаточности возможно накопление метаболита ламотриджина — глюкуронида, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью ламотриджин назначают с осторожностью.

Пациентам, которые получают любой другой препарат, содержащий ламотриджин, не следует принимать Ламиктал без консультации с врачом.

Если расчетная суточная доза — 1–2 мг, разрешается прием Ламиктала в дозе 2 мг через день в течение 2 первых недель. Если расчетная доза менее 1 мг, принимать Ламиктал не следует.

В педиатрической практике не рекомендуется монотерапия препаратом в качестве начального метода лечения у пациентов с первично установленным диагнозом. После достижения противосудорожного эффекта с помощью комбинированной терапии одновременно применяемые с Ламикталом противоэпилептические препараты

можно отменить, и пациенты могут продолжать лечение Ламикталом в виде монотерапии.

Вполне возможно, что детям в возрасте от 2 до 6 лет потребуется поддерживающая доза на верхней границе рекомендованного диапазона доз.

Общие рекомендации по дозированию при эпилепсии

При любом изменении терапии, как с отменой противоэпилептического препарата, который назначался совместно с ламотриджином, так и, наоборот, с присоединением других противоэпилептических препаратов к комбинированной терапии, включающей ламотриджин, необходимо принимать во внимание возможность изменения фармакокинетики ламотриджина.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.