Энцефабол таблетки 100 мг № 50

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, блестящие, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя.

Состав

пиритинола дигидрохлорида моногидрат 100 мг

Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия 7000 - 1.6 мг, магния стеарат - 3.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 4.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6.4 мг, лактозы моногидрат - 19.8 мг, целлюлозы порошок - 24.2 мг, краситель хинолиновый желтый 70% - 30 мкг, воск горный гликолиевый - 80 мкг, желатин - 800 мкг, акации камедь - 1.7 мг, мука пшеничная - 8.2 мг, титана диоксид - 9.0 мг, каолин - 14.2 мг, тальк - 14.3 мг, сахароза - 121.69 мг.

Форма выпуска

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Лекарственная форма

Суспензии

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - метаболическое, ноотропное.

Фармакотерапевтическое действие

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат. Повышает патологически сниженный метаболизм в тканях головного мозга, что обусловлено повышением захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинергическую передачу в нервной ткани.

Пиритинол способствует стабилизации структуры клеточных мембран нейронов и их функции за счет ингибирования лизосомальных ферментов, предотвращая этим образование свободных радикалов.

Энцефабол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов путем увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока.

Улучшает кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их оксигенацию, интенсифицирует обмен глюкозы в первично ишемизированных участках мозга. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь пиритинол быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 85% (76-93%). После приема препарата внутрь в дозе 100 мг Cmax пиритинола в плазме достигается через 30-60 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Пиритинол и его метаболиты проникают через ГЭБ, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга. При повторном приеме кумуляции не наблюдается.

Метаболизм и выведение

Пиритинол быстро биотрансформируется с образованием следующих основных метаболитов: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно почками. Суммарное выведение с мочой в течение 24 ч составляет 72.4-74.2%, при этом большая часть дозы выводится в течение первых 4 ч после приема. Через кишечник выводится только 5%. Т1/2 составляет около 2.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек токсические концентрации не достигаются.

Показания к применению

— симптоматическое лечение синдрома деменции (в т.ч. первичная дегенеративная деменция, сосудистая деменция и смешанные формы), сопровождающегося нарушениями памяти, мышления, способности к концентрации внимания, быстрой утомляемостью, недостаточностью побуждений и мотивации, аффективными расстройствами;

— первичная дегенеративная деменция, сосудистая деменция и смешанные формы;

— симптоматическая терапия хронических нарушений умственной работоспособности;

— посттравматическая энцефалопатия;

— церебральный атеросклероз;

— последствия энцефалита;

— задержка психического развития;

— цереброастенический синдром у детей;

— энцефалопатия у детей.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

— повышенная чувствительность к пиритинолу.

Относительные противопоказания

— заболевания почек в анамнезе;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные изменения картины периферической крови;

— острые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка);

— миастения;

— пемфигус.

С осторожностью

У пациентов с ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов имеет место повышенная чувствительность к соединениям, в состав которых входит SH-группа, в т.ч. к пиритинолу. У этих пациентов повышен риск возникновения реакций повышенной чувствительности, иммунопатологических реакций, а также нарушений вкусовой чувствительности и функции печени. При проведении лечения этой категории пациентов необходим систематический контроль общих анализов крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей.

Не следует назначать суспензию Энцефабола пациентам с непереносимостью фруктозы, т.к. в состав препарата входит сорбол.

Реакции повышенной чувствительности к препарату могут возникнуть у пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламину, поскольку последний имеет сходство с пиритинолом по химическому строению (тиоловые группы).

Использование в педиатрии

Не рекомендуют назначать препарат вечером и на ночь детям с повышенной возбудимостью.

Применение при беременности и лактации

При необходимости применения Энцефабола при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или младенца.

Пиритинол проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях не установлено наличия тератогенного или эмбриотоксического действия пиритинола.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз).

Со стороны ЦНС: возможны нарушения сна; редко - повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость.

Прочие: возможны аллергические реакции различной степени тяжести, проявляющиеся обычно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела.

При применении препарата по показаниям в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

При одновременном применении Энцефабол может потенцировать побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.

Клинически значимого взаимодействия Энцефабола с другими лекарственными препаратами не установлено.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Принимать во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.

Взрослые — по 2 табл. или 2 ч. ложки суспензии 3 раза в день (600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день).

Новорожденные — с 3-го дня после рождения по 1 мл суспензии в день в течение месяца, доза принимается утром. Начиная со 2 мес после рождения эту дозу увеличивают на 1 мл каждую неделю до тех пор, пока суточная доза не достигнет 5 мл (1 ч. ложка).

Дети от 1 года — по 1/2–1 ч. ложке суспензии 1–3 раза в день (от 50 до 300 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний).

Дети от 7 лет — по 1 табл. или 1/2–2 ч. ложки суспензии 1–3 раза в день (от 50–100 до 300–600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний).

Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Как правило, терапевтический успех достигается после 3–4 нед лечения. Оптимальный эффект наступает обычно через 6–12 нед. Длительность лечения должна составлять не менее 8 нед, и при необходимости оно может быть продолжено. У новорожденных с высоким риском развития перинатальной патологии ЦНС средняя продолжительность лечения составляет в среднем 6 мес. Через 3 мес следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Реакции повышенной чувствительности на препарат могут возникнуть у пациентов с гиперчувствительностью к d-пеницилламину, поскольку последний имеет сходство с пиритинолом по химическому строению (тиоловые группы).

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

Условия хранения

При температуре 20–25 °C.

Срок годности

5 лет.