Галоперидол деканоат

Описание

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета.

Состав

В 1 мл расвтвора содержится галоперидола деканоат 70.52 мг, что соответствует содержанию галоперидола 50 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло кунжутное.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Лекарственная форма

Растворы для инъекций

Фармакологическое действие

Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект. Действие галоперидола связано с блокадой центральных допаминовых (D2) и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.

Фармакотерапевтическое действие

Всасывается путем пассивной диффузии, в неионизированной форме, главным образом, из тонкого кишечника. Биодоступность - 60-70%. При пероральном применении Cmax в крови достигаются через 2-6 ч, при в/м - через 20 мин. Терапевтический эффект наступает при плазменной концентрации 20-25 мг/л. Vd большой, 7.9±2.5 л/кг. Связь с белками крови - 92%. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически неактивен. Также галоперидол подвергается окислительному N-деалкилированию и глюкуронированию. T1/2 из плазмы после перорального приема - 24 ч (12-38 ч), после в/м введения - 21 ч (13-36 ч), после в/в - 14 ч (10-19 ч). Выводится в виде метаболитов через кишечник - 60% (в т.ч. с желчью - 15%), почками - 40%, (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.

Показания к применению

— хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия;

— другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Противопоказания

— коматозное состояние;

— угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем;

— болезнь Паркинсона;

— поражение базальных ганглиев;

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. стенокардии); при нарушении проводимости сердечной мьшщы; при тяжелых заболеваниях почек, печени; легочно-сердечной недостаточности (в т.ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях); эпилепсии; судорожных состояниях в анамнезе; закрытоугольной глаукоме; гипертиреозе (тиреотоксикозе); гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме.

Применение при беременности и лактации

Исследования, проведенные с вовлечением большого числа больных, свидетельствуют о том, что Галоперидол Деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врожденные пороки развития наблюдались при применении Галоперидола Деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Назначение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Галоперидол Деканоат проникается в грудное молоко. Назначение препарата в период грудного вскармливание возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца. В некоторых случаях у грудных детей наблюдалось развитие экстрапирамидных симптомов при приеме препарата кормящей матерью.

Побочные действия

Побочные эффекты, развивающиеся во время лечения, обусловлены действием галоперидола.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко - преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.

Со стороны репродуктивной системы: боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органа зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Со стороны водно-электролитного баланса: гипонатриемия.

Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия.

Аллергические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Возможно развитие местных реакций, связанных с введением инъекции.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентация в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать М-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен исключительно для взрослых, исключительно для в/м введения!

Запрещается вводить в/в!

Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Взрослым: больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в реакциях на лечение. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, его тяжести, доза галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить пероральным галоперидолом.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией: рекомендуется меньшая начальная доза, например по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Передозировка

Применение депо-инъекций препарата Галоперидол Деканоат связано с меньшей опасностью передозировки, нежели прием галоперидола внутрь. Симптомы передозировки препарата Галоперидол Деканоат и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать более продолжительное действие первого.

Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме. Симптомы, представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции, снижение АД, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде ригидности мышц и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение АД, нежели понижение его. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с угнетением дыхания и артериальной гипотонией, переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до ее полной нормализации, лечение тяжелых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами, при сниженном АД и остановке кровообращения - в/в введение жидкости, плазмы или концентрированного альбумина и допамин, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с препаратом Галоперидол Деканоат АД может существенно повыситься, что требует незамедлительной коррекции. При тяжелых экстрапирамидальных симптомах - введение антипаркинсонических средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).

Особые указания

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром удлинения интервала QT, гипокалиемия, прием лекарств, пролонгирующих интервал QT) во время лечения следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения интервала QT.

Лечение следует начинать с приема перорального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям препарата Галоперидол Деканоат для выявления непредвиденных побочных реакций.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях Галоперидол Деканоат вызывал судороги. Лечение больных эпилепсией и состояния, предрасполагающие к судорогам (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность препарата. Лечение больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии Галоперидол Деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении противопаркинсонической терапии после окончания лечения Галоперидола Деканоатом ее следует продолжить еще на несколько недель ввиду более быстрой элиминации противопаркинсонических средств.

Препарат Галоперидол Деканоат является масляным раствором для в/м введния, поэтому запрещается вводить его в/в!

В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного. Во время лечения препаратом запрещается употреблять спиртные напитки.

В начале лечения препаратом и особенно во время применения высоких его доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены".

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

Условия хранения

Хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.