Бикана®

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Состав

В состав 1 таблетке содержится

Активное вещество: бикалутамид 150 мг.

Вспомогательные вещества: магния алюминометасиликат - 30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 12 мг, магния стеарат - 6 мг, лудипресс - 402 мг.

Форма выпуска

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные. 

Лекарственная форма

Таблетки

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиандрогенное, противоопухолевое.

Фармакодинамика

Бикалутамид – противоопухолевое средство, представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, подавляет стимулирующие влияние андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

Возможна кумуляция бикалутамида в организме

Показания к применению

— Рак предстательной железы - в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией

— Терапия распространенного рака предстательной железы в комбинации с хирургической кастрацией либо аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);

— Монотерапия местнораспространенного рака предстательной железы;

— Адъювантная терапия местнораспространенного рака предстательной железы в сочетании с радиотерапией или радикальной простатэктомией (Т1–Т2, N+, М0; Т3–Т4, любая N, М0);

— Лечение неметастатического и местнораспространенного рака предстательной железы в тех случаях, когда хирургическая кастрация или другие методы лечения не применимы или противопоказаны.

Противопоказания

— Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.

— Не назначают пациентам женского пола

Применение при беременности и лактации

Не назначают пациентам женского пола.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто – анемия;

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности, в т. ч. крапивница, ангионевротический отек;

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо;

Со стороны обмена веществ и питания: часто – анорексия/увеличение массы тела;

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головокружение; при приеме в суточной дозе 150 мг – депрессия;

Со стороны дыхательной системы: часто – боль в груди; нечасто – интерстициальные легочные заболевания (известны случаи с летальным исходом);

Со стороны ЖКТ: очень часто – диарея; часто – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, запор, боль в животе, диспепсия;

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – кожная сыпь; часто – кожный зуд; при приеме препарата в суточной дозе 150 мг – восстановление роста волос/алопеция, сухость кожи, гирсутизм;

Взаимодействие с лекарственными препаратами

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Способ применения и дозы

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Условия отпуска

По рецепту врача

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. 

Срок годности

2 года.