Эспа-Липон

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Состав

В состав 1 таблетки входит: тиоктовая (α-липоевая) кислота 600 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 289 мг, повидон (коллидон 25) - 29.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 33 мг, целлюлозы порошок - 22 мг, кремния диоксид коллоидный - 11 мг, кремния диоксид - 27.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 44 мг, магния стеарат - 44 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.5 мг, макрогол 6000 - 500 мкг, тальк - 1.395 мг, титана диоксид (Е171) - 1.125 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 225 мкг.

Форма выпуска

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Метаболическое, антиоксидантное.

Фармакотерапевтическое действие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе организма. По характеру биохимического действия сходна с витаминами группы В.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказвает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и других интоксикациях. Влияние на углеводный обмен выражается в снижении концентрации глюкозы в крови и увеличении гликогена в печени, а также преодолении инсулинорезистентности. Улучшает трофику нейронов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, одновременный прием с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30–60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Tmax — 25–60 мин.

При в/в введении Cmax составляет 25–38 мкг/мл, Tmax — 10–11 мин, AUC — около 5 мкг·ч/мл. Биодоступность — 30%.

Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd — 450 мл/кг. Общий клиренс — 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T1/2 — 20–50 мин.

Показания к применению

• диабетическая полинейропатия;
•  
• алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

• наследственная непереносимость галактозы;
• дефицит лактазы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и лактации

Вопрос о возможности применения препарата Эспа-Липон при беременности решается индивидуально.

Неизвестно, выделяется ли активное вещество препарата Эспа-Липон с грудным молоком, поэтому не рекомендуют применять препарат в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

озможно развитие аллергических реакций (крапивница, кожная сыпь, зуд и системные аллергические реакции — вплоть до развития анафилактического шока), гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, нарушение зрения.

При в/в введении очень редко — судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении — повышение ВЧД (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания.

При приеме внутрь очень редко (<1/10000) возникают следующие побочные эффекты: тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

При одновременном применении с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Усиливает противовоспалительное действие ГКС.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (например препараты железа, магния, кальция). Интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

Способ применения и дозы

При тяжелых формах диабетической или алкогольной полиневропатии препарат назначают 1 раз/сут (утром натощак, за 30-40 мин до приема пищи) в виде в/в капельных инфузий. Взрослым для приготовления инфузионного раствора от 24 до 48 мл раствора разводят в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (что соответствует приему 600–1200 мг тиоктовой кислоты в сутки) в зависимости от тяжести состояния и массы тела больного. Подросткам для приготовления инфузионного раствора следует растворить от 12 до 24 мл раствора в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (что соответствует приему 300-600 мг тиоктовой кислотыв сутки) в зависимости от тяжести состояния и массы тела пациента. Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель.

Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток. Минимальный курс приема таблеток – 3 мес. Средняя рекомендуемая доза составляет 400-600 мг/сут (1 таб. по 600 мг или 2-3 таб. по 200 мг). При необходимости возможен более длительный прием препарата.

Таблетки следует принимать за 30 минут до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Особые указания

При проведении терапии Эспа-Липоном у больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. при этом ослабляется терапевтический эффект тиоктовой кислоты.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

Условия хранения

Все лекарственные формы препарата Эспа-Липон следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

3 года.